优替帝®
优替德隆
5ml : 50mg
优替帝®(优替德隆注射液)是基因工程改造的新一代微管抑制剂,是具有自主知识产权的创新药物。
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  • 产品介绍
  • 作用机理
  • 临床研究

优替德隆(优替帝®) 是华昊中天自主研发的拥有完全自主知识产权的新一代微管抑制剂,是通过独特的组合生物合成技术及基因工程育种技术研发出的先导化合物。优替德隆是中国企业研发的治疗晚期乳腺癌的国家1类创新药,有望成为晚期乳腺癌化疗新标准。


  • 2007年-2014年,由中国医学科学院肿瘤医院徐兵河教授主持完成了优替德隆的I、II期临床研究,结果显示优替德隆对乳腺癌有振奋人心的治疗活性。
  • 2014年6月, 优替德隆 关键性的Ⅲ期注册临床研究由徐兵河教授牵头组织全国26家医院正式开展,该研究在既往使用蒽环和紫杉类方案治疗失败的晚期乳腺癌患者中,对比了优替德隆联合卡培他滨和单用卡培他滨的疗效和安全性。
  • 2016年6月,徐兵河教授首次受邀在美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上做口头报告,公布了优替德隆用于晚期乳腺癌患者的Ⅲ期临床研究的PFS和ORR结果,数据显示优替德隆联合用药组的PFS及ORR均优于卡培他滨单药组。国际著名肿瘤学期刋The Lancet Oncology将本研究作为此次会议的重要临床进展予以报道,研究论文特邀于2017年2月在该杂志发表,同时, Nature Reviews Clinical Oncology作为Highlights对本研究进行推介。
  • 2018年3月28日,国家药品监督管理局药品评审中心(CDE)受理了优替德隆的1类新药上市申请(NDA),受理号 CXHS1800005。
  • 2018年6月,徐兵河教授再次受邀在ASCO乳腺癌专场做口头报告,首次报道了优替德隆在晚期乳腺癌患者的Ⅲ期临床研究的OS数据,显示优替德隆联合治疗使患者OS明显改善。
  • 2018年6月5日,优替德隆获国家药品监督管理局(NMPA)优先审评资格。
  • 2020年11月,国际期刊Annals of Oncology正式发表了优替德隆在晚期乳腺癌患者中的Ⅲ期临床研究OS数据,获得了广泛的国际认可和关注。
  • 2021年3月11日,优替德隆注射液获得国家药品监督管理局(NMPA)核准签发《药品注册证书》(药品批准文号:国药准字H20210011),优替德隆正式在中国批准上市,适应症为优替德隆联合卡培他滨用于既往接受过至少一种化疗方案的复发或转移性乳腺癌患者。
  • 乳腺癌已成为威胁全球人类健康的第一大癌症,大约有30%~40%的患者会发展成晚期乳腺癌,化疗仍然是晚期乳腺癌的基础治疗手段。优替德隆是一种基因工程埃博霉素类似物,也是一类新型的非紫杉类抗微管蛋白聚合类抗肿瘤药物,通过诱导和促进微管蛋白聚合,抑制微管解聚,从而抑制细胞的有丝分裂和触发凋亡,达到抗肿瘤细胞存活的作用。
  • 与第三代紫杉醇为代表的抗微管类化疗药物相比,优替德隆具有多种独特性,包括:
    1. 和紫杉醇的结合位点不完全一致,亲和力更强
    2. 抗肿瘤活性显著强于紫杉醇
    3. 对紫杉醇耐药的肿瘤依然敏感
    4. 安全性良好,轻微的骨髓抑制及肝肾毒性,外周神经病变可控、可逆、恢复快
    5. 优替德隆在乳腺癌中显示出良好的疗效及安全性。在关键性的多中心Ⅲ期随机对照研究(BG01-1323L)中,入组了405例既往使用蒽环和紫杉类方案治疗失败的晚期乳腺癌患者,结果显示,优替德隆+卡培他滨组的中位无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)、客观缓解率和临床获益率均显著优于单药卡培他滨组。安全性方面,优替德隆联合组除周围神经毒性外,其余无显著组间差异,特别是优替德隆没有明显的骨髓抑制毒性。

由中国医学科学院肿瘤医院徐兵河教授牵头组织的全国多中心、随机、对照、Ⅲ期BG01-1323L研究,旨在评估既往使用蒽环和紫杉类方案治疗失败的晚期乳腺癌患者中优替德隆联合卡培他滨和单用卡培他滨的疗效和安全性,研究结果显示优替德隆联合卡培他滨疗效确切且安全性好,该成果相继发表于国际著名期刊The Lancet Oncology 和 Annals of Oncology, 获得了广泛的国际认可和关注。


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Efficacy of utidelone plus capecitabine versus capecitabine for heavily pretreated, anthracycline- and taxane-refractory metastatic breast cancer: final analysis of overall survival in a phase 3 randomised controlled trial 杂志信息?


学术报告

2016年ASCO Abstract # : 1004

Utidelone Plus Capecitabine vs Capecitabine for Anthracycline- and Taxane-Refractory MBC: A Multicenter, Randomized Phase III Trial (BG01-1312L)

2018 年ASCO Abstract # : 1003

Phase III multicenter, randomized study of utidelone plus capecitabine versus capecitabine alone for heavily pretreated, anthracycline- and taxane-refractory metastatic breast cancer


论文发表

Phase I clinical and pharmacokinetic study of 优替德隆, a genetically engineered epothilone analog in patients with advanced solid tumors 杂志信息?

Phase II trial of utidelone as monotherapy or in combination with capecitabine in heavily pretreated metastatic breast cancer patients 杂志信息?