美国旧金山，2023年6月9日，北京华昊中天生物医药股份有限公司（下称“华昊中天”），一家依托于合成生物学研发平台专注于开发具有自主知识产权抗癌新药的生物医药公司，其美国子公司Biostar Pharma, Inc.今日宣布，核心在研产品优替德隆口服胶囊（UTD2）针对晚期实体瘤患者的美国临床I期研究实现首例患者入组。该临床研究将在Sarah Cannon Research Institute (Florida Cancer Specialists & Research Institute)、University of Southern California、Washington University School of Medicine in St. Louis等多家临床研究机构开展。

随着治疗手段的不断丰富，癌症患者的平均总生存期延长，患者用药依从性成为获得良好临床疗效的重要保障。作为癌症治疗基石手段的微管抑制剂通常需注射给药，严重的过敏反应和复杂的预处理过程给患者用药带来了诸多不便和安全性问题。然而，此类药物因水溶性低、被P-糖蛋白外排等原因，鲜有被成功开发为口服给药的案例。Liporaxel^®是全球第一个成功上市的口服紫杉醇产品，然仅在韩国获批，且文献显示其口服生物利用度有限；Tesetaxel和Oraxol等试图通过克服P-糖蛋白外排而提高口服生物利用度的微管抑制剂类药物均以失败告终，因此存在巨大的未被满足的临床需求。

UTD2是全球首款埃坡霉素类微管抑制剂口服抗肿瘤新药。优替德隆具有非P-糖蛋白底物的特性，不与癌细胞膜上的P-糖蛋白结合，避免了从肿瘤细胞内被泵出而导致浓度降低，易获得较高生物利用度，具有口服给药的天然优势。临床前研究显示UTD2具备良好的PK特性与较高的口服生物利用度，且与注射液相比无明显毒性差异，因此有望提升用药便利性和患者依从性，减轻患者经济负担，与其他口服抗癌药更为广泛的联用。

华昊中天董事长唐莉博士表示：“UTD2实现美国临床首例患者入组，是公司推进国际化开发战略所迈出的极为重要一步。很荣幸能邀请到全美多家知名的研究机构和研究者共同参与。我们对这一重磅产品充满信心，它有望为微管抑制剂这类药物的给药方式带来实质性改变。公司将全力推进该临床研究，以期尽早惠及全球病患”。

关于UTD2

UTD2是华昊中天依托自主的微生物新药制剂平台所开发的优替德隆口服胶囊。优替德隆是通过基因工程微生物发酵生产的“同类最佳”埃坡霉素类衍生物。其注射液已于2021年3月在中国获批上市，是10年来全球唯一获批的具有新型分子结构的微管抑制剂抗肿瘤新药。作为晚期乳腺癌非紫杉化疗药中唯一取得PFS和OS双获益的产品，优替德隆具有突破紫杉类药物耐药机制、突破血脑屏障防治癌症脑转移、突破血液学毒性限制适合长期使用等优势，获国际顶级医学期刊发表（Lancet Oncology、Annals of Oncology等）和中国权威指南一致推荐（《中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌诊疗指南（2023版）》IA级推荐等）。针对晚期非小细胞肺癌、乳腺癌新辅助等适应症的临床III期试验和针对一线晚期胃癌、食管癌联合用药的临床II期试验亦在同步开展中。

关于BG02-2201研究

BG02-2201代指“Phase I Clinical Study on the Tolerability of Utidelone Capsule in Patients with Advanced Solid Tumors”（NCT05681000），是一项开放、剂量递增的I期临床研究，将在美国西部、中部和南部的多家临床研究中心开展，拟入组16-28例晚期实体瘤患者。研究的主要目的为确定UTD2的最大耐受剂量（Maximum tolerated dose, MTD）和剂量限制性毒性（Dose-limiting toxicity, DLT）；次要目的为评估UTD2在晚期实体瘤患者中的疗效和药代动力学性质。